Chứng đau thắt ngực      

Đau thắt ngực là do cơ tim thiếu máu, không nhận đủ oxy theo nhu cầu. Có hai loại:

Đau thắt ngực ổn định (stable angina) còn gọi là thiếu máu cơ tim cục bộ mạn, suy mạch vành mạn; liên quan đến tình trạng ổn định của mảng xơ vữa; xảy ra khi có sự gắng sức; cơn đau ngắn, đỡ  khi nghỉ ngơi; ở mức ổn định, không có diễn biến nặng lên trong thời gian ngắn. Đau thắt ngực không ổn định (unstable angina) còn gọi là thiếu máu cơ tim cục bộ cấp, suy mạch vành cấp; liên quan đến tình trạng không ổn định của mảng xơ vữa; xảy ra một cách ngẫu nhiên, không do gắng sức, ngay cả lúc nghỉ ngơi, thậm chí cả khi đang ngủ; diễn biến theo kiểu giật cục, cơn đau đến và đi một cách bất thường.

Ngoài ra còn có cơn đau thắt ngực prizmental không liên quan đến  xơ vữa mạch vành nhưng lại liên quan đến cơn co thắt mạch vành đột ngột, thường chiếm khoảng 2% trong số người đau thắt ngực, liên quan đến các yếu tố khác như: tăng huyết áp, cholesterol cao, hút thuốc lá hay sau những kích thích (do cảm xúc, tiếp xúc với  khí lạnh, cai rượu, dùng thuốc co mạch hay kích thích).

Ảnh minh họa

Thuốc đau thắt ngực dùng trong bệnh mạch vành

Thuốc dùng phòng chống đau thắt ngực liên quan đến xơ vữa mạch vành có các loại:

- Loại làm giảm ngay cơn đau dữ dội (oxy, morphin).

- Loại ngăn sự lớn lên, tái hình thành cục máu đông (aspirin, clopidogrel) hoặc làm  làm tan ngay cục máu đông (streptokinase).

- Loại giảm tác động của epinephrin lên cơ tim (atenolol, metoprolol, amiodaron).

- Loại làm giãn mạch vành, cung cấp máu cho cơ tim (nifedipin, verapamil).

- Loại làm giảm cholesterol, giảm mảng xơ vữa, tình trạng viêm (các statin).

- Loại trực tiếp làm giảm đau thắt ngực.

Dưới đây đề cập kỹ hơn về  thuốc trực tiếp chống cơn đau thắt ngực, thường dùng ngoại trú, gồm nhóm giãn mạch nitrit (glyceryl, isosorbid) và nhóm tác động trên chuyển hóa (trimethazidin, ranolazin).

Thuốc đau thắt ngực giãn mạch nitrit

 Loại thuốc này giải phóng ra oxid nitrit (NO) làm giãn mạch. Khi giãn tĩnh mạch, sẽ làm  cho máu lưu lại ở ngoại vi, nội tạng, giảm lượng máu từ tĩnh mạch về tim (ở khâu tiền gánh) giảm sức căng thành tâm thất cả thời kỳ tâm thu tâm trương (ở khâu tiền gánh, hậu gánh), kết quả làm giảm nhu cầu tiêu thụ oxy của cơ tim. Khi giãn động mạch vành (đúng ở chỗ bị co thắt) sẽ làm tăng lượng máu động mạch cung cấp cho tim; kết quả  làm tăng cung cấp oxy cho cơ tim. Cơ chế  làm  giãn tĩnh mạch  là chính nên hiệu quả chính là giảm nhu cầu tiêu thụ oxy của cơ tim.

Vì làm giãn tĩnh mạch, động mạch nên gây tác dụng phụ làm tụt huyết áp (HA), nhịp tim nhanh phản xạ, làm tăng co bóp của tim. NO tạo ra methemoglobin gây nhức đầu thoáng qua, buồn nôn, bốc hỏa, một số người có thể bị tụt HA, nhịp tim nhanh phản xạ, nặng hơn nửa là đau đầu dữ dội, chóng mặt, rối loạn thị giác, buồn nôn, nôn, đau quặn bụng, tăng áp lực nội sọ, trụy mạch. Hai tác dụng phụ này thường xảy ra khi dùng liều cao hay dùng cho người già.

Các nitrid có một số chống chỉ định như: HA thấp, trụy tim mạch, thiếu máu nặng, nhồi máu cơ tim thất trái, hẹp van động mạch chủ, cơ tim tắc nghẽn, viêm màng ngoài tim co thắt; từng dạng bào chế như isocorbit (dạng phun mù, viên tác dụng kéo dài) còn có các chống chỉ định khác.

  Glycerin trinitrat: tác dụng  thay đổi tùy theo dạng  bào chế, liều dùng:                         

- Theo liều: ở liều trung bình, do sự phân bố chậm và đều nên không gây ra hạ HA động mạch, nhịp tim nhanh phản xạ. Ở liều cao, gây giãn các tiểu động mạch, giảm HA động mạch tuy không nhiều nhưng có thể  gây  nhịp tim nhanh phản xạ.                                        

- Theo dạng bào chế: tùy  dạng mà thuốc được dùng trong các trường hợp cụ thể:

Các dạng bào chế  tác dụng nhanh:

 Dạng viên đặt dưới lưỡi hấp thu rất nhanh, hoàn toàn, đạt nồng độ đỉnh chỉ sau 2 phút, thấm nhanh vào cơ trơn thành mạch, gây hiệu lực rất sớm, kéo dài tới 30 phút. Dùng cấp cứu.

Dạng phun mù (natispray, lenitral spray), đạt nồng độ đỉnh sau gần 5 phút, giảm 50% sau 3 - 4 phút. Dùng cấp cứu (như trong: phù phổi cấp, suy tâm thất trái nặng kèm phù phổi).

 Trong các dạng tác dụng nhanh có dạng ống tiêm (biệt dược: lenittal) chỉ dành dùng cho nội viện tuyến trên (trong điều trị cơn đau thắt ngực nghiêm trọng, suy tim đặc biệt trong giai đoạn cấp của nhồi máu cơ tim, phù phổi cấp có nguồn gốc suy tim). Không được tiêm tại nhà hay trạm y tế.

Các dạng bào chế  tác dụng chậm:

Dạng viên tác dụng kéo dài (biệt dược: nitromin, lenitral): sau khi dùng 30 phút đến 7 giờ vẫn còn cả chất mẹ và dạng chuyển hóa. Dạng dán vào ngực, hoạt chất giải phóng đều đặn trong 24 giờ, giảm rất nhanh khi ngừng dán. Dùng dự phòng cơn đau thắt ngực, điều trị hỗ trợ suy tim trái nặng và bán cấp. Khởi đầu liều thấp, tăng từng bước đến liều đạt yêu cầu  Dùng liều cao ngay có thế gây hạ HA động mạch đột ngột, nhức đầu dữ dội. Chia liều trong ngày ra 2 - 3 lần dùng, tùy sự dung nạp, đáp ứng. Khi đang dùng liều cao không nên ngừng đột ngột. Dùng liên tục sẽ bị lờn thuốc.

Isoscorbid: có dạng: dinitrat,  mononitrat.                                                    

Isosorbit dinitrat:

Dạng dinitrat bị chuyển hóa mất đi nhiều ở gan lúc đầu nên sinh khả dụng thấp.

Dạng phun mù (biệt dược: isocard spray): hoạt chất được bơm xịt vào khoang miệng (dưới lưỡi) hấp thu ngay tại đó, làm nhẹ đi rất nhanh cơn đau thắt ngực (chỉ vài giây sau khi dùng), hiệu lực kéo dài trong 30 phút. Được dùng dự phòng trước cơn đau thắt ngực hoặc điều trị cơn đau thắt ngực cấp trong  nhồi máu cơ tim cấp tính có suy tim tim trái và phù phổi trước khi nhập viện.

Dạng viên tác dụng kéo dài (biệt dược: dinitrat, isosorbid LP 20mg - 40 - 80mg): phóng thích ra hoạt chất ổn định trong thời gian dài, hiệu lực xuất hiện chậm, kéo dài. Được dùng để dự phòng, trị liệu lâu dài, đau thắt ngực (đau tim) suy yếu cơ tim nặng (suy tim mạn), dùng bổ trợ  trong suy tim thất trái, kết hợp với liêu pháp cổ điển (glycosid- tim và lợi niệu, ức chế men chuyển, các yếu tố giãn mạch khác).

Dạng viên đặt đưới lưỡi 5mg: dùng  chống đau thắt ngực phù phổi cấp tính (phối hợp với liệu pháp cổ điển).

Dạng viên nén uống (10 - 20 - 40mg): dùng dự phòng cơn đau thắt ngực, điều  trị  bổ trợ suy tim thất trái. 

 Trong các isocorbit nitrat có dạng ống tiêm (biệt dược: risosrdan jectable); chỉ dùng cho nội viện tuyến trên. Không  được dùng tại nhà hay tại trạm y tế.

 Isosorbid mononitrat:

Dạng mononitrat ít bị chuyển hóa mất đi ở gan lúc đầu nên sinh khả dụng cao, được ưa chuộng hơn. Dạng tác dụng kéo dài tới 12 giờ (viên nang 30mg, viên nén 30 - 60mg), dùng phòng đau thắt ngực, điều trị suy thất trái nặng. Tránh ngừng thuốc đột ngột khi dùng liều cao.  

Thuốc đau thắt ngực tác dụng trên sự chuyển hóa

Trimethazidin: 

Trimethazidin ức chế enzym 3- ketocacyl CoA thiolase cản trở quá trình oxy hóa các acid béo tự do chuỗi dài song lại làm  cho quá trình oxy hóa glucose dễ dàng hơn nghĩa là trong tình trạng cơ tim thiếu oxy, thì trimethazidin giúp cho cơ tim  dùng oxy tiết kiệm hơn (làm giảm mức tiêu thụ oxy, nên làm cho người bệnh chống được cơn đau thắt ngực).

Dùng trong suy mạch, cho người suy tim để chống cơn đau thắt ngực. Thuốc này  có dạng bào chế có tác dụng kéo dài (vastarel MR 35mg) và dạng bào chế phóng thích nhanh (vastarel 20mg). Hai dạng này có số lần dùng và liều dùng mỗi lần khác nhau. Nếu muốn đổi  dạng bào chế thì nhờ thầy thuốc tính đổi lại số lần và liều dùng mỗi lần cho phù hợp. 

Trimethazidin có làm tăng cơn run tay  đối với người bị bệnh Parkinson, tăng cơn co giật đối với người bị bệnh động kinh vì vậy không dùng trong các trường hợp này. Vì lợi ích cao hơn nguy cơ nên ngoài chống chỉ định này, người ta vẫn dùng trimethzidin song cần theo dõi cẩn thận.

Ranolazin

Tác dụng trên chuyển hóa theo cơ chế  như trimethazidin, giúp cho tim sử dụng oxy có hiệu quả.

  DS.CKII. BÙI VĂN UY

http://suckhoedoisong.vn/2013083010362332p14c108/thuoc-dau-that-nguc-hieu-ro-va-dung-dung.htm